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HPMC修饰的氟苯尼考微晶体的制备及表征被引量：3: 2015年; 目的制备氟苯尼考微晶体,提高氟苯尼考的溶解度,以促进吸收并增加其生物利用度。方法使用改良溶剂反溶剂法制备羟丙甲纤维素(HPMC)修饰的氟苯尼考微晶体,通过正交优化得到最佳制备工艺。考察其形态学、体外溶解性质、稳定性,并通过差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射法研究其晶型变化。结果反溶剂为水、溶剂为丙酮、温度为4℃、HPMC为4 mg·m L-1时,制备的微晶体最大饱和溶解度为3.13 mg·m L-1,溶解速度明显增加;原药和微晶体在形态学上差异较大且微晶体粒的径明显小于原药,二者对高温、高湿、强光均稳定;DSC和X射线衍射实验表明药物晶型从两种转变成了一种。结论该制备工艺简单,HPMC修饰的氟苯尼考微晶体明显增加了氟苯尼考的溶解度和溶解速度,性质稳定,有较好的应用前景。; 曹航符华林何燕飞张伟卢朝成刘梦娇张艳丽; 关键词：氟苯尼考羟丙甲纤维素微晶体差示扫描量热法 X射线衍射法

赶黄草提取液与抗菌药联用对金黄色葡萄球菌的体外抑菌研究被引量：8: 2012年; [目的]测定赶黄草水煎液与碱提液分别与阿米卡星、环丙沙星、四环素、阿莫西林联合用药时对离体金黄色葡萄球菌的分级抑菌浓度指数(FIC),比较分析联合用药效果。[方法]分别用水煎和碱提法提取赶黄草的有效成分,然后通过微量肉汤稀释法测取各种药物单独用药与联合用药时的最低抑菌浓度(MIC),并计算出FIC。[结果]赶黄草水煎液与四环素联合用药对鸭源金黄色葡萄球菌及赶黄草碱提液与阿米卡星联合用药后对金黄色葡萄球菌标准菌株表现为相加作用外,其余赶黄草碱提液与水煎液分别与四种抗菌药联合用药对金葡标`准菌株及鸭源菌株均表现为无关作用。[结论]结果为临床使用赶黄草中西联合用药防治鸭葡萄球菌病提供了理论依据。; 舒刚曹航林居纯吕程张伟; 关键词：赶黄草金黄色葡萄球菌联合用药

妥曲珠利微晶体的制备及其在家兔体内的药动学被引量：2: 2014年; 采用反溶剂法制备妥曲珠利微晶体,利用显微镜观察妥曲珠利微晶体与妥曲珠利原药显微特征差异,并在25℃条件下测定两者体外溶出速率差异。将12只家兔随机分为2组,每组6只,分别按药物剂量10mg/kg灌胃,单剂量给药,采用HPLC检测血药浓度;用DAS2.0药代动力学程序计算药代动力学参数。结果显示,成功制备了妥曲珠利微晶体,微晶体与原药的显微特征差异明显,体外溶出速率明显加快;家兔单剂量灌胃妥曲珠利和微晶体后,主要药动学参数Cmax分别为(8.925±0.360)mg/L和(12.510±0.525)mg/L,tmax均为24h,AUC(0-∞)分别为(411.605±20.918)mg/(L·h)和(578.650±11.664)mg/(L·h),相对生物利用度为140.6%,药时数据符合一级吸收二室模型。结果表明,HPLC法适用于妥曲珠利血浆浓度的测定;妥曲珠利微晶体与妥曲珠利原药相比,体内吸收速率和吸收程度有较大的提高。; 卢朝成符华林张伟金超周涛刘梦娇张艳丽曹航罗莉; 关键词：妥曲珠利微晶体家兔药代动力学

促孕原位凝胶灌注液的制备及其体外释放度被引量：3: 2014年; 以泊洛沙姆407(P407)和188(P188)为载体材料,采用冷溶法将促孕灌注液制成原位凝胶,考察了P407和P188浓度、羟丙基甲基纤维素浓度(HPMC)、海藻酸钠浓度及促孕灌注液对胶凝温度的影响,研究了体外溶蚀、体外释药特性.结果表明,P407浓度为18%(w)、P188浓度为7.5%(w)、HPMC浓度为0.3%(w)时,凝胶平均胶凝温度为27.9℃,6 h内平均体外累积溶蚀度和药物累积释放度分别为92.11%和95.42%,凝胶中的药物成分主要通过溶蚀方式释放,药物释放符合零级释药方程.; 卢朝成符华林周涛张艳丽刘梦娇金超曹航罗莉; 关键词：促孕灌注液原位凝胶体外释放淫羊藿苷

羟丙基-β-环糊精对甲氧苄啶包合过程研究: 2014年; 采用Chem3D Ultra 8.0和SYBYL进行分子模拟以及相溶解度法探讨羟丙基-β-环糊精对甲氧苄啶包合的可能性,在此基础上用溶剂搅拌法制备甲氧苄啶羟丙基-β-环糊精包合物;单因素实验考察有机溶媒浓度、主客分子物质的量比、温度、搅拌时间、搅拌速度、pH值对包合性能的影响;选择影响较大的因素进行正交实验,以甲氧苄啶的回收率、包合率和载药率为指标,优选出最优工艺条件;并采用薄层色谱法和差示扫描量热法对包合物进行表征和确认。结果表明甲氧苄啶能被羟丙基-β-环糊精包合;最优工艺为主客分子物质的量比为3:1,反应体系pH为7.5,搅拌时间为4 h;薄层色谱法和差示扫描量热法均验证了包合物的形成。甲氧苄啶包合物溶解度较甲氧苄啶原药增加约26倍。; 卢朝成符华林邹玉珠张伟周涛金超罗莉曹航; 关键词：甲氧苄啶羟丙基-Β-环糊精包合物溶解度

布洛芬-扑热息痛孪药的合成被引量：4: 2014年; 以布洛芬(IPF)和扑热息痛(PCM)为原料,无水丙酮和乙酸乙酯为溶剂,二环己基碳二亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,合成了布洛芬-扑热息痛孪药(PHI),以重结晶法对目标产物进行纯化,产物结构经IR和1H NMR确定。探讨了原料比例、脱水剂用量、催化剂用量、反应时间和溶媒用量对目标物产率的影响,并采用正交试验筛选最优合成工艺,最终确定的最优反应条件为:n(PCM)∶n(IPF)=1∶1.5,催化剂的最佳用量为布洛芬质量的10%,反应时间为8 h,溶媒体积为70 mL(V(乙酸乙酯)∶V(丙酮)=1∶1),在该条件下,目标物PHI的产率为66.53%。; 金超符华林张伟张艳丽曹航周涛卢朝成刘梦娇周建瑜; 关键词：布洛芬扑热息痛

氟苯尼考微晶体的制备及对药物溶出性能的影响: [目的]氟苯尼考难溶于水,严重影响着氟苯尼考的制剂设计和临床应用.根据Noyes-Whitney方程,药物的溶解度与药物的比表面积有关,药物粒子越小,比表面积越大,与介质的有效接触面积也增大,药物的溶出就越好.因此本研究...; 符华林曹航何燕飞张伟卢朝成金超周涛; 关键词：微晶体氟苯尼考

硫酸头孢喹肟脂质体的制备工艺被引量：1: 2013年; 采用固体分散技术结合泡腾技术制备硫酸头孢喹肟脂质体,考察了减压旋转蒸发温度、氯仿用量、大豆卵磷脂/胆固醇质量比、吐温-80用量、药/脂质量比、柠檬酸与NaHCO3用量对脂质体外观形态和包封率的影响.通过正交实验优化制备条件,并探讨了脂质体的形成机制.结果表明,制备硫酸头孢喹肟脂质体的优化条件为:大豆卵磷脂/胆固醇/吐温-80/柠檬酸/NaHCO3的质量比为37:18:5:33:7,药/脂质量比1:10.该条件下所制脂质体外观形态良好,粒径分布均匀,平均粒径为(203±5)nm,平均包封率为55.17%±0.44%,平均载药量为5.04%±0.02%.; 刘梦娇符华林付强张艳丽卢朝成周涛曹航金超罗莉周建瑜; 关键词：硫酸头孢喹肟脂质体固体分散技术包封率

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曹航