夏铸
- 作品数：13 被引量：15H指数：2
- 供职机构：重庆医科大学附属第一医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金重庆市科技攻关计划重庆市教委科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学理学化学工程更多>>
- 新型手性抗肿瘤药物德氮吡格(TNBG)体外抗肿瘤活性初步研究被引量：2
- 2011年
- 目的观察手性旋光异构体德氮吡格(TNBG)对6株人体肿瘤细胞增殖的影响,初步探讨其抗肿瘤作用机制。方法运用MTT法检测手性TNBG对6株肿瘤细胞生长抑制情况;油红O染色法观察QGY-7701细胞中脂质聚集情况;流式细胞仪检测手性TNBG对人肝癌细胞株QGY-7701细胞周期分布和凋亡影响。结果手性TNBG能不同程度抑制肿瘤细胞增殖,且呈剂量依赖性;油红O染色提取显示QGY-7701细胞内脂质量与给药剂量呈正相关;流式细胞仪检测到有S期细胞增加,并且手性TNBG还能诱导QGY-7701细胞发生凋亡。结论手性TNBG在体外具有良好的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用机制可能是通过促使肿瘤细胞产生脂质聚集,抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡从而达到抗肿瘤效应。总体看(+)TNBG体外抗肿瘤活性比(-)TNBG更强。
- 郑小红李伟张昕宇程训官夏铸汤为学余瑜
- 关键词：手性药物MTT法
- 1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成研究
- 以β-苯乙胺为原料，经酰化反应制得N-氯乙酰氧基苯乙胺，与邻苯二甲酰亚胺钾烃化生成N-(N-乙酰基苯乙胺基)邻苯二甲酰亚胺.
- 程训官郑小红夏铸张昕宇王宇彭杨胡翥余瑜
- 转位蛋白特异性显像剂18F-DPA-714的在线自动化合成及其质量控制
- 2022年
- 目的建立^(18)F-DPA-714的在线自动化合成方法及其质量控制方法。方法采用日本住友CFN-F100多功能合成模块,自主编辑自动化合成程序,回旋加速器HM-10生产出来的18F-经QMA柱捕获,洗脱,干燥除水后,与前体进行亲核取代反应。粗产品转移至半制备型高效液相色谱(HPLC)分离纯化,收集产品峰,加水稀释后,转移至C_(18)柱上,再经水洗,最后用2mL乙醇洗脱,加生理盐水稀释,经无菌滤膜过滤得到产品。测定其pH值、放射化学纯度、稳定性及细菌内毒素等。结果在线自动化制备^(18)F-DPA-714放射化学纯度>99%,未衰减校正的合成效率为18%~36%(n=20),比活度可达675GBq/mg,整个制备时间约为55min。结论该18F-DPA-714在线自动化制备方法简单,易于操作,工艺安全,有利于工作人员的辐射防护,合成效率稳定,放射化学纯度高,比活度高,各项指标合格,满足临床使用需求。
- 夏铸蒋炜滨夏彪
- 关键词：自动化
- 抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线被引量：7
- 2011年
- 目的:构建一条绿色、环保且能适合工业化生产抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线。方法:以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯酰化,再用邻苯二甲酰亚胺钾氨基化反应,在P2O5作用下经Bischler-Napieralski环合反应制得N-[(1-亚甲基)-3,4-二氢异喹啉]邻苯二甲酰亚胺,经肼解和还原得到1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐,经环己烷甲酰化、氯乙酰氯酰化和环合得目标化合物。结果:该合成路线的总收率可达32.8%,为原总收率的2.13倍。结论:该合成工艺路线操作简便,原料廉价易得,条件温和,绿色环保,收率较高,具有一定的工业化生产前景。
- 程训官郑小红夏铸张昕宇王宇余瑜
- 关键词：吡喹酮环合血吸虫病
- 可溶性全长hPPARγ重组蛋白的制备及其活性研究
- PPARγ(peroxisome proliferator activatived receptorγ，过氧化物酶体增殖物激活受体)是核激素受体超家族中的非常重要成员之一，除在脂肪组织中高表达外，在肺、结肠、乳腺、卵巢等...
- 夏铸
- 关键词：过氧化物酶体增殖物激活受体药物筛选
- 1-氨甲基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的合成及表征被引量：1
- 2011年
- 以3,4-二甲氧基苯乙胺为原料,经氯乙酰氯酰化得到N-氯乙酰基-3,4-二甲氧基苯乙胺,通过与邻苯二甲酰亚胺钾烃化,在P2O5的作用下经Bischler-Napieralski环合后,用水合肼肼解,硼氢化钾还原后与盐酸作用得1-氨甲基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐。产品结构经IR、1H NMR、MS确证。
- 程训官夏铸郑小红余瑜
- 关键词：环合
- 固相金属亲和层析纯化全长人PPARγ重组蛋白
- 2013年
- 建立全长人PPARγ重组蛋白的固相金属亲和层析纯化方法。利用E.coli BL_(21)(DE3)细胞外源性表达出全长人PPARγ重组蛋白,采用固相金属亲和层析法纯化目标蛋白。通过考察咪唑浓度对纯化的影响,确定在8 mol/L尿素下,用含50 mmol/L咪唑的缓冲液冲洗,200mmol/L咪唑缓冲液洗脱,可获得纯度为95%的目标蛋白,透析复性后经放射配体受体饱和结合实验测定全长人PPARγ重组蛋白的解离常数K_d为106±6nmol/L。结果表明本文所建立的方法能够成功纯化出高纯度的目标蛋白,经复性后,可获得用于结构和功能研究的全长人PPARγ重组蛋白。
- 夏铸丁惠惠余瑜
- 关键词：活性
- 固相萃取RP-HPLC测定小鼠肝脏组织中的德氮吡格被引量：1
- 2010年
- 目的:建立小鼠肝脏组织中德氮吡格(Tetrazanbigen)的反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定方法。方法:精密称取小鼠肝脏组织,匀浆后固相萃取(Solid phase extraction,SPE)。液相色谱采用Lichrospher C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-0.1%三乙胺水溶液(pH6.5)(体积比90∶10)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长260nm,进样量20μl。结果:实验表明,肝脏组织匀浆液中德氮吡格在2～20μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9993),平均回收率为106.47%。最低定量限为1.0μg/ml。结论:本文建立的固相萃取RP-HPLC方法简便、准确、选择性和重现性好,适合于德氮吡格的肝脏组织浓度检测。
- 刘嫱陈志琼靳红卫李伟夏铸程训官张昕宇郑小红余瑜
- 关键词：德氮吡格固相萃取反相高效液相色谱法肝脏
- 全长hPPARγ重组蛋白的可溶性表达、纯化及活性鉴定
- 2013年
- 建立细菌外源性表达的有活性的全长hPPARγ重组蛋白的纯化方法。利用pReceiver-B13-SUMO-PPARγ表达质粒转化至E.coli BL21(DE3)细胞中诱导表达获得的全长hPPARγ重组蛋白;采用阴离子交换色谱法纯化目标蛋白;采用分子排阻色谱-高效液相色谱法(SEC-HPLC)法测定全长hPPARγ重组蛋白与Ros(Rosiglitazone,罗格列酮)配体的结合活性。经DEAE-52阴离子交换树脂一次纯化,从每升LB培养介质中可获得135mg、纯度为80%目标蛋白;该蛋白与罗格列酮的解离常数K_d为492nmol/L。本文所建立的方法能纯化出大量有活性、纯度较高的全长hPPARγ重组蛋白。
- 夏铸丁惠惠张万萍余瑜
- 关键词：纯化
- 全新结构抗肿瘤药物TNBG对裸鼠移植瘤生长抑制作用及药物毒副作用初步评价
- 2011年
- 目的观察TNBG对人肝癌细胞株QGY-7701裸鼠移植瘤生长抑制情况,初步评估药物的毒副作用。方法采用裸鼠复制人肝癌移植瘤模型。实验分对照组和给药组,腹腔注射给药,持续5周。治疗期间定期测量肿瘤大小,观察裸鼠生存状况。实验结束时处死裸鼠,测量肿瘤体积计算抑瘤率;眼眶取血,分离血清检测血脂、肝、肾功能;摘取裸鼠肿瘤及主要脏器组织作苏丹Ⅲ染色观察脂质沉积情况。结果 TNBG对移植瘤的抑瘤率为60.1%;各实验组裸鼠血脂、肝、肾功检测与对照组比无显著性差异(P>0.05);苏丹Ⅲ染色显示给药组裸鼠主要脏器组织内无脂质沉积,而肿瘤组织中可见大量脂质沉积。结论 TNBG对人肝癌细胞裸鼠移植瘤有较明显的抑制作用,毒副作用小,抗肿瘤作用具有选择性。
- 郑小红梁艳李伟夏铸程训官张昕宇余瑜
- 关键词：裸鼠脂代谢紊乱
