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新型手性抗肿瘤药物德氮吡格(TNBG)体外抗肿瘤活性初步研究被引量：2: 2011年; 目的观察手性旋光异构体德氮吡格(TNBG)对6株人体肿瘤细胞增殖的影响,初步探讨其抗肿瘤作用机制。方法运用MTT法检测手性TNBG对6株肿瘤细胞生长抑制情况;油红O染色法观察QGY-7701细胞中脂质聚集情况;流式细胞仪检测手性TNBG对人肝癌细胞株QGY-7701细胞周期分布和凋亡影响。结果手性TNBG能不同程度抑制肿瘤细胞增殖,且呈剂量依赖性;油红O染色提取显示QGY-7701细胞内脂质量与给药剂量呈正相关;流式细胞仪检测到有S期细胞增加,并且手性TNBG还能诱导QGY-7701细胞发生凋亡。结论手性TNBG在体外具有良好的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用机制可能是通过促使肿瘤细胞产生脂质聚集,抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡从而达到抗肿瘤效应。总体看(+)TNBG体外抗肿瘤活性比(-)TNBG更强。; 郑小红李伟张昕宇程训官夏铸汤为学余瑜; 关键词：手性药物 MTT法

1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成研究: 以β-苯乙胺为原料，经酰化反应制得N-氯乙酰氧基苯乙胺，与邻苯二甲酰亚胺钾烃化生成N-(N-乙酰基苯乙胺基)邻苯二甲酰亚胺.; 程训官郑小红夏铸张昕宇王宇彭杨胡翥余瑜

固相萃取RP-HPLC测定小鼠肝脏组织中的德氮吡格被引量：1: 2010年; 目的:建立小鼠肝脏组织中德氮吡格(Tetrazanbigen)的反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定方法。方法:精密称取小鼠肝脏组织,匀浆后固相萃取(Solid phase extraction,SPE)。液相色谱采用Lichrospher C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以甲醇-0.1%三乙胺水溶液(pH6.5)(体积比90∶10)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长260nm,进样量20μl。结果:实验表明,肝脏组织匀浆液中德氮吡格在2～20μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9993),平均回收率为106.47%。最低定量限为1.0μg/ml。结论:本文建立的固相萃取RP-HPLC方法简便、准确、选择性和重现性好,适合于德氮吡格的肝脏组织浓度检测。; 刘嫱陈志琼靳红卫李伟夏铸程训官张昕宇郑小红余瑜; 关键词：德氮吡格固相萃取反相高效液相色谱法肝脏

抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线被引量：7: 2011年; 目的:构建一条绿色、环保且能适合工业化生产抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线。方法:以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯酰化,再用邻苯二甲酰亚胺钾氨基化反应,在P2O5作用下经Bischler-Napieralski环合反应制得N-[(1-亚甲基)-3,4-二氢异喹啉]邻苯二甲酰亚胺,经肼解和还原得到1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐,经环己烷甲酰化、氯乙酰氯酰化和环合得目标化合物。结果:该合成路线的总收率可达32.8%,为原总收率的2.13倍。结论:该合成工艺路线操作简便,原料廉价易得,条件温和,绿色环保,收率较高,具有一定的工业化生产前景。; 程训官郑小红夏铸张昕宇王宇余瑜; 关键词：吡喹酮环合血吸虫病

创新抗肿瘤药德氮吡格中间体AMTIQ的合成工艺研究: 含有四氢异喹啉构型的衍生物具有多种药理活性,例如抗真菌、抗肿瘤、抑制iNOS活性和神经阻滞等药理作用,另外含有1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉(1-aminomethyl-1,2,3,4-tetrahydroiso...; 张昕宇; 关键词：德氮吡格重要中间体氢化反应总收率合成工艺路线

基于脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD的抗肿瘤药物筛选模型的研究: 2010年; 目的:建立一种以脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD重组蛋白进行抗肿瘤药物筛选的方法。方法:采用pReceiver-B01-PPARγ-LBD表达质粒转至E.coliBL_(21)(DE_3)细胞,进行表达与纯化得到可溶性靶点蛋白hPPARγ-LBD重组蛋白,以罗格列酮为hPPARγ-LBD的阳性配体,以GW9662作拮抗剂,采用分子排阻色谱-高效液相色谱法(SEC-HPLC)测定hPPARγ-LBD重组蛋白与配体药物的结合活性。结果:在优化条件(16℃、0.6mmol/LIPTG、诱导20h)下,能可溶性表达hPPARγ-LBD重组蛋白;经镍亲和色谱纯化后,以每升LB培养基计可获得41mg、纯度为95%的hPPARγ-LBD重组蛋白;该重组蛋白与罗格列酮特异性结合率约65%,K_d值为625nmol/L;与德氮吡格(Tetrazanbigen,TNBG)特异性结合率约60%,K_d值为1000nmol/L。结论:本文基于脂代谢靶点蛋白hPPARγ-LBD建立了抗肿瘤药物体外筛选模型的方法,该方法快速、稳定、安全及简便,能应用于抗肿瘤药物的筛选。; 段雯李伟靳红卫夏铸程训官张昕宇郑小红余瑜; 关键词：脂代谢抗肿瘤药物药物筛选模型罗格列酮德氮吡格

全新结构抗肿瘤药物TNBG对裸鼠移植瘤生长抑制作用及药物毒副作用初步评价: 2011年; 目的观察TNBG对人肝癌细胞株QGY-7701裸鼠移植瘤生长抑制情况,初步评估药物的毒副作用。方法采用裸鼠复制人肝癌移植瘤模型。实验分对照组和给药组,腹腔注射给药,持续5周。治疗期间定期测量肿瘤大小,观察裸鼠生存状况。实验结束时处死裸鼠,测量肿瘤体积计算抑瘤率;眼眶取血,分离血清检测血脂、肝、肾功能;摘取裸鼠肿瘤及主要脏器组织作苏丹Ⅲ染色观察脂质沉积情况。结果 TNBG对移植瘤的抑瘤率为60.1%;各实验组裸鼠血脂、肝、肾功检测与对照组比无显著性差异(P>0.05);苏丹Ⅲ染色显示给药组裸鼠主要脏器组织内无脂质沉积,而肿瘤组织中可见大量脂质沉积。结论 TNBG对人肝癌细胞裸鼠移植瘤有较明显的抑制作用,毒副作用小,抗肿瘤作用具有选择性。; 郑小红梁艳李伟夏铸程训官张昕宇余瑜; 关键词：裸鼠脂代谢紊乱

1-氯甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的制备被引量：9: 2009年; 很多含有1，2，3，4-四氢异喹啉结构的化合物都具有生物活性，如抗血吸虫、抗肿瘤、抗病毒等。1-氯甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐（1）是合成抗血吸虫药吡喹酮（praziquantel）的重要中间体，也可用于制备具有抗肿瘤活性的3-epi-jorumycin和抗呼吸道病毒感染的1-苯氧甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉类衍生物，其合成关键在于异喹啉的环合。; 陈洁忠郑小红段雯张昕宇余瑜; 关键词：氯甲基盐酸盐抗肿瘤活性生物活性病毒感染

正交法优选1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的合成工艺条件被引量：1: 2012年; 目的:利用正交实验法优选药物重要中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(1)的合成工艺条件。方法:采用正交实验方法,考察合成(1)中的酰化、邻苯二甲酰亚胺N-烃化、Bischler-Napieralski反应、肼解与还原等主要反应的关键条件对收率的影响,筛选出主要反应的优选实验条件。结果:合成(1)的总收率达到了62.4%,约为原来总收率的2.5倍。结论:该合成工艺路线具有原料廉价易得、反应操作简便、兼顾环保以及产品收率高且品质好等优点;具有较好的工业化生产前景。; 张昕宇程训官郑小红王宇彭杨余瑜; 关键词：正交实验中间体

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张昕宇