陆平波
- 作品数:5 被引量:11H指数:2
- 供职机构:中国药科大学更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生更多>>
- 甲磺司特合成工艺改进
- 2009年
- 目的研究平喘药甲磺司特的合成工艺。方法以丙烯酸甲酯为原料,经加成、水解和氯代反应得到3-甲硫基丙酰氯;以对硝基苯酚为原料,经成醚、开环及还原反应制得4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯胺,中间体3-甲硫基丙酰氯与4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯胺的酰化产物经对甲苯磺酸甲酯甲基化,制得目标物甲磺司特。结果与结论目标化合物的结构经核磁共振氢谱、元素分析、红外光谱、质谱等确证。简化后的合成工艺,总收率由文献报道的4.5%提高到9.97%(以对硝基苯酚计),该合成路线操作简单,更适合工业化生产。
- 李志裕陆平波莫芬珠尤启冬
- 关键词:甲磺司特
- 磷丙替诺福韦的手性拆分方法
- 本发明提供一种磷丙替诺福韦的手性拆分方法,在合适的溶剂中,将<I>N</I>‑[(<I>S/R</I>)‑[[(1<I>R</I>)‑2‑(6‑氨基‑9<I>H</I>‑嘌呤‑9‑基)‑1‑甲基乙氧基]甲基]苯氧基氧膦基...
- 王卉郝静梅陈磊陆平波
- 文献传递
- 丙酮酸酯的合成被引量:8
- 2002年
- 以溴为催化剂,在双氧水中将乳酸酯氧化成丙酮酸酯,与传统方法比较具有操作简便,分离容易等优点。
- 陆平波莫芬珠
- 关键词:乳酸乙酯丙酮酸乙酯丙酮酸甲酯
- 平喘药的合成及其类似物设计合成
- 塔赞司特(Tazanolast)和甲磺司特(Suplatast Tosilate)都是与IgE作用密切相关的两种抗哮喘药物.据报道塔赞司特能够强烈地并近乎彻底地抑制IgE调节的组胺释放;甲磺司特能抑制一级和二级IgE抗体...
- 陆平波
- 关键词:甲磺司特哮喘合成工艺红外光谱
- 文献传递
- 苯基四氮唑类化合物的合成与抗组胺释放活性研究被引量:3
- 2009年
- 为寻找疗效更好的抗过敏哮喘药物,本文在对该类药物构效关系研究的基础上,以塔赞司特为先导化合物,设计并合成了酰胺基苯基四氮唑类化合物。以间硝基苯腈为原料,经环合、氢化还原得重要中间体3-(5-(1H-四氮唑)基)苯胺,最后经酰胺化反应共合成了8个目标化合物,化合物结构经核磁、质谱、元素分析确证,并对其进行了非特异及特异性抗组胺活性研究。其中化合物NP03对compound 48/80诱导的SD大鼠肥大细胞非特异性组胺释放的抑制作用与阳性对照药相当。
- 李志裕陆平波季晖邵卿尤启冬刘潇
- 关键词:抗组胺