董政起
- 作品数：40 被引量：76H指数：5
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学轻工技术与工程更多>>
- 一种改良巴布剂及其应用
- 本发明涉及医药领域，公开了一种改良巴布剂及其应用，包括7～36重量份数的药物活性成分和26～100重量份数的基质，所述的基质是由水溶性高分子聚合物明胶，聚乙烯醇，山梨糖醇水溶液，高岭土，聚丙烯酸钠，复合铝盐，甘油，蓖麻油...
- 黎迎董政起叶汉挹
- 黄酮类药物BCS分类研究进展
- 2015年
- BCS分类是一种分类系统,其主要应用在药物分类中,分类的主要依据是药物溶解性以及渗透性。目前这种分类方法不同管理当局对其的看法不一,不同的国家对此也有不同的见解,尤其如何对溶解性以及渗透性的程度进行判定一直没有统一的看法,所以BCS分类大规模应用,还有一定的困难。本文主要通过对黄酮类药物BCS分类进行了概述,进而对黄酮类药物BCS分类进行了进一步的研究,希望为药物分类人员提供帮助。
- 黄心蕊董政起
- 关键词：黄酮类药物溶解性渗透性
- 树枝状大分子聚酰胺-胺对甘草苷促吸收作用及安全性研究被引量：2
- 2017年
- 树枝状大分子聚酰胺-胺(PAMAM dendrimers)是近年来研究较为广泛的树状大分子之一,其表面具有大量可修饰的官能团,内部具有大量空腔,且具有良好的生物相容性、渗透性及稳定性,这些特点使PAMAM dendrimers在药物和基因载体等领域应用广泛,并可能成为新型吸收促进剂。为具体研究PAMAM dendrimers的促吸收作用,该课题选取甘草苷为模型药物,其具有补脾益气、解毒保肝等功效,但有研究表明其经口服后不易被胃肠道吸收,且存在首过效应等,生物利用度较低,因此在临床上尚未被广泛应用。该课题以体内肠道吸收的2个主要决定性因素溶解性和渗透性为核心,通过对甘草苷理化性质的研究,并辅以目前广泛应用的肠渗透性模型Caco-2单层细胞膜,对比分析了含或不含不同表面活性官能团的PAMAM dendrimers的甘草苷溶液跨Caco-2细胞膜转运量,并利用MTT试验分析比较了不同官能团的PAMAM dendrimers对细胞的毒性大小。结果显示,0.1%的G4代PAG能安全、有效的促进甘草苷吸收,并适合进一步开发成新型药用辅料。
- 曲文君李慧芳苏元元董政起戈延茹
- 关键词：吸收促进剂甘草苷CACO-2细胞
- 一种用于辅助治疗带状疱疹的保健用品及其制备方法
- 本发明涉及一种辅助治疗带状疱疹的保健用品及其制备方法，属于保健用品领域。它是由下列重量份的原料药制成：延胡索(醋制)500‑600份，王不留行(炒)500‑600份，冰片1‑3份、丙三醇(甘油)40‑60份、卡波姆(94...
- 董政起张英华董小红陈人萍刘卫高佳
- 文献传递
- 一种用于辅助治疗皮肤瘙痒的保健用品及其制备方法
- 本发明涉及一种辅助治疗皮肤瘙痒的保健用品及其制备方法，属于保健用品领域。它是由下列重量份的原料药制成：黄柏50‑80份，地肤子100‑130份，蛇床子100‑130份、苦参100‑130份、花椒10‑30份、马齿苋90‑...
- 董政起张英华董小红陈人萍刘卫高佳
- 文献传递
- 三种达玛烷型皂苷的生物药剂学分类及吸收机制研究被引量：8
- 2018年
- 目的:探究人参皂苷Rb_1、人参皂苷Rg_1、三七皂苷R_1的生物药剂学分类(BCS)及吸收机制。方法:首先运用Star Drop软件预测三种皂苷的溶解特性及其吸收是否受P-糖蛋白(P-gp)调控,进一步通过实验测定三种皂苷的溶解度,并以Caco-2细胞单层为模型进行双向转运实验,通过研究时间、给药浓度、P-gp抑制剂对模型药物转运的影响,确定其BCS分类及初步吸收机制。结果:人参皂苷Rb_1、Rg_1为高溶解性药物,三七皂苷R_1为低溶解性药物。Star Drop模型预测溶解性与P-gp结果和实际结果存在一定差异。三种药物的表观渗透系数(P_(app))均小于14.96×10～(-6)cm·s^(^(-1)),为低渗透性药物,在Caco-2细胞单层的转运呈时间和浓度依赖性,P_(app(BL-AP)/(AP-BL))均小于1.5。维拉帕米能降低人参皂苷Rg_1和三七皂苷R_1的转运速率,对人参皂苷Rb_1无影响。结论:人参皂苷Rb_1和Rg_1为BCSⅢ类药物,三七皂苷R_1为BCSⅣ类药物。三种药物均以被动转运为主,且转运不受P-gp调控,同时维拉帕米对人参皂苷Rg_1和三七皂苷R_1的转运有抑制作用。
- 苏元元付宇李楠楠高尧春刘海波董政起
- 关键词：人参皂苷RB1人参皂苷RG1三七皂苷R1CACO-2细胞单层模型表观渗透系数
- 一种壳聚糖-没食子酸共聚物及其在制备水凝胶和修复伤口中的应用
- 本发明公开了一种壳聚糖‑没食子酸共聚物及其在制备水凝胶和修复伤口中的应用。属于生物医用材料技术领域。首先使具有氨基的壳聚糖与具有羧基的没食子酸在催化剂的催化作用下反应制得具有酰胺基的壳聚糖‑没食子酸共聚物，再用高碘酸钠交...
- 黎迎董政起陈焕
- 银杏内酯A的BCS分类及吸收机制研究被引量：2
- 2020年
- 目的:实验通过计算机模拟和体外快速实验研究银杏内酯A的生物药剂学分类(BCS)及其转运机制,分析其口服生物利用度不高的因素。方法:采用MOE、Discovery Studio、StarDrop软件对药物进行相关预测。采用2种不同的方法进行溶解度试验,以美国食品药品监督管理局(FDA)指导原则中的D0值和2015版《中华人民共和国药典》中的水中溶解度进行判断。渗透性采用体外细胞模型和人工渗透膜(PAMPA)模型,根据其表观渗透系数(Papp)和有效渗透率(Pe)的大小进行判断。结果:MOE预测结果显示银杏内酯A为难溶性药物;Discovery Studio预测结果表明银杏内酯A水溶性好,肠道吸收性质非常差;StarDrop预测银杏内酯A的溶解性为微溶,药物吸收率>30%,不受P-糖蛋白(P-gp)调控。选取pH 1.2、4.0、6.8磷酸缓冲液及水中银杏内酯A的D0值均大于1,可判断其为低渗透性药物。且其在水中的溶解度等于6×10^-3 g·mL^-1,为极微溶性药物。在Caco-2单层细胞模型中AP→BL转运实验中银杏内酯A的Papp为8.04×10^-6~13.99×10^-6 cm·s^-1,在BL→AP转运实验中银杏内酯A的Papp为11.79×10^-6~12.95×10^-6 cm·s^-1,因此可判断银杏内酯A为低渗透性药物。在PAMPA模型中,其Pe为0.089×10^-6~0.098×10^-6 cm·s^-1,可以判断其为低渗透性药物。在高、中、低3个不同浓度的转运中,银杏内酯A的外排系数(ER)为1.11、0.62、0.89,均小于等于1.5。随着P-gp抑制剂维拉帕米的加入,银杏内酯A的转运速率无显著变化,且差异无统计学意义,说明其的转运不受P-gp的调控,以被动转运为主。结论:银杏内酯A为BCSⅣ类药物,溶解性和渗透性均较差,导致其口服生物利用度较低。
- 李楠楠劳元圣高尧春李楠张梦雪黎迎刘海波董政起
- 关键词：银杏内酯A溶解性渗透性
- 一种用于辅助痛风的保健用品及其制备方法
- 本发明涉及一种辅助治疗痛风的保健用品及其制备方法，属于保健用品领域。它是由下列重量份的原料药制成：黄柏80‑100份，大黄80‑100份，天花粉80‑100份、姜黄80‑100份、白芷80‑100份、马齿苋80‑100份...
- 董政起张英华董小红陈人萍刘卫高佳
- 文献传递
- 化橘红水提物对酒精诱导的急性肝损伤保护作用被引量：3
- 2022年
- 目的:探究化橘红水提物对酒精诱导急性肝损伤小鼠的药效学作用,为化橘红解酒保肝作用的开发应用提供数据支撑。方法:利用高效液相色谱法(HPLC)确定化橘红水提物的主要成分。根据体质量将60只Balb/c小鼠随机分为6个组:正常组、模型组、化橘红提取物低、中、高剂量组(0.5、1.0、2.0 g·kg^(-1))及海王金樽片组(2.0 g·kg^(-1))。正常组及模型组给予等体积0.5%羧甲基纤维素钠溶液灌胃。每天灌胃给药1次,连续给药14 d。给药结束前1 d,小鼠禁食不禁水12 h,除正常组外其他各组按体质量灌胃56°白酒(13 mL·kg^(-1)),2 h后摘眼球取血。解剖获得肝脏,称其湿重。全自动生化仪检测丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及乙醇脱氢酶(ADH)的表达水平;苏木素-伊红(HE)染色检测小鼠肝脏组织病理变化;原位末端标记法(TUNEL)/DAB双染法观察阳性细胞数的比例判断细胞凋亡情况;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测凋亡相关蛋白表达情况。结果:化橘红水提物HPLC特征图谱显示主要成分是野漆树苷和柚皮苷。与正常组比较,模型组小鼠肝体比显著增加(P<0.01),肝脏损伤酶ALT和AST的表达明显增加(P<0.05,P<0.01),乙醇脱氢酶(ADH)表达水平明显降低(P<0.05),肝小叶结构显模糊,肝组织呈现不同程度的病理改变,细胞胞浆显著疏松、水肿,脂肪变性较严重,TUNEL阳性率显著增加(P<0.01),B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)表达显著降低(P<0.01),Bcl-2相关X蛋白(Bax)和胱天蛋白酶-3(Caspase-3)显著升高(P<0.01)。与模型组比较,化橘红水提物中剂量组能明显降低肝体比(P<0.05),化橘红水提物各剂量组能明显降低小鼠血清中ALT、AST活性(P<0.05,P<0.01),且能明显上调ADH的表达水平(P<0.05),能够明显改善由酒精引起的细胞胞浆疏松、水肿、脂肪变性的病理特征,明显降低肝细胞TUNEL阳性率(P<0.05,P<0.01),提升抗凋亡蛋白Bcl-2的表达(P<0.05),降低�
- 吴道顺王梦晨张雪涟郭一飞董政起王艳慧罗云孙晓波
- 关键词：酶表达肝保护
