齐庆蓉
- 作品数：36 被引量：44H指数：3
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项中央高校基本科研业务费专项资金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学化学工程更多>>
- 新型树枝状聚合物的设计、合成及结构鉴定
- 2016年
- 目的设计、合成一类新型树枝状聚合物并鉴定其结构。方法改造树枝状聚合物PAMMAM支化单元的结构,采用汇聚法制备了支化基元中含有环己烷刚性结构的新型树枝状聚合物。结果与结论制备了一类新型树枝状聚合物,结构经氢谱及质谱确证。
- 王康梁玉峰何菱齐庆蓉
- 关键词：树枝状聚合物
- 新型氟喹诺酮类衍生物的设计合成及其体外抗菌活性的初探被引量：3
- 2015年
- 目的设计、合成系列新型氟喹诺酮类衍生物，并初筛其体外抗菌活性。方法通过酰胺键在洛美沙星、左氧氟沙星和加替沙星的C-7位引入乙酰基、正己酰基、苯乙酰基和三甲氧基苯乙酰基，制备了一系列氟喹诺酮类衍生物，并通过二倍稀释法进行抗菌活性初筛。结果与讨论共制备12个全新目标物，结构经^1HNMR、^13CNMR和HRMS确证。通过对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性初筛，发现化合物7的抗菌活性优于阳性对照。此外，在C-7位引入乙酰基的化合物7～9的抗菌活性显著优于母核相同、C-7侧链不同的结构类似物。
- 叶祥周晶潘佳何菱齐庆蓉
- 关键词：抗菌活性
- 头孢妥仑钠异构体的合成被引量：1
- 2017年
- 目的合成头孢妥仑钠的主要异构体。方法采用定向合成的方法制备3个头孢妥仑钠的主要异构体,并进行结构确证及HPLC定位。结果经结构解析确认3个主要异构体分别为C-3位经Wittig反应引入的3-E-异构体、iso-3,4-异构体及C-7位氨噻肟侧链上的甲氧基空间对映异构体(7-E-异构体)。在头孢妥仑钠主峰相对位置0.97处对应的是3-E-异构体,在主峰相对位置1.19处对应的是7-E-异构体。结论合成了3个头孢妥仑钠的主要异构体,研究结果对头孢妥仑钠的杂质研究具有重要意义。
- 蒋其学何菱刘思川王利春赵栋齐庆蓉
- 关键词：高效液相色谱法
- 新型利多卡因衍生物的合成与生物评价
- 2024年
- 目的制备具有镇痛活性的新型利多卡因衍生物。方法基于利多卡因的构效关系进行结构修饰,用HPLC法测定化合物的纯度,通过碳谱、氢谱及高分辨质谱确证化合物的结构;通过细胞膜色谱技术测定化合物与人钠离子通道(hNav)1.7和hNav1.5的结合亲和力,优选出化合物,评价其在0.6%冰乙酸诱导的小鼠急性内脏痛扭体模型和完全氟氏佐剂诱导的小鼠慢性炎性痛模型中的镇痛效果,筛选出最优化合物,并评价其安全性。结果通过侧链改构获得5个利多卡因衍生物并确证其结构,测定5个化合物的纯度及其与hNav1.7和hNav1.5的结合亲和力,优选出化合物后并评价其在小鼠模型上的镇痛效果,选定最优化合物后评价其安全性。结论最优化合物LD2有良好的镇痛活性及较高的安全性,无心脏、肝脏、肾脏毒性,有作为镇痛药物开发的潜力。
- 陈宇豪陈春霞康婷柯博文齐庆蓉
- 关键词：细胞膜色谱药效学研究
- 一种选择性检测肼的近红外荧光增强型探针的合成被引量：2
- 2020年
- 以2,3,3-三甲基-3H-吲哚与正丙基溴为原料合成季铵盐2;2与2-氯-3-羟次甲基环己烯醛缩合生成吲哚七甲川菁染料3;3与4-乙基间苯二酚在三乙胺催化下反应生成半花菁染料4;4与乙酰氯经成酯反应生成半花菁类探针5。目标物5的结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS(ESI)表征。该探针作为荧光增强型近红外探针,可以定量检测肼,并且对肼具有良好的选择性。
- 崔桂玲宋艳胡曰富齐庆蓉
- 关键词：近红外荧光探针荧光增强
- 新型近红外吲哚七甲川菁染料的合成与肿瘤靶向性研究被引量：1
- 2018年
- 目的合成两个不同N-取代基的近红外吲哚七甲川菁染料（ICP-15、ICP-16），研究其光声成像能力和肿瘤靶向性。方法采用间羟基苯甲酸与甲醇成酯，再与1，2-二溴乙烷缩合得3-（2-溴乙氧基）苯甲酸甲酯，水解可得3-（2-溴乙氧基）苯甲酸，将酯和酸分别与2，3，3-三甲基-3H吲哚反应制得季铵盐，进而与2-氯-3-羟次甲基环己烯醛缩合制得目标化合物ICP-15、ICP-16。测定目标化合物的最大吸收波长、发射波长。通过建立体内、外模型，以吲哚菁绿（ICG）为对照，对比研究ICP-15、ICP-16的光声成像能力和肿瘤靶向性。结果制备并确证了ICP-15、ICP-16的化学结构，均未见文献报道，其最大吸收和发射波长均在近红外区；体外研究显示：在相同实验条件下，ICP-15、ICP-16的光声信号强度均高于ICG，且其光声信号强度与浓度具有良好的相关性；体内研究显示：ICP-15、ICP-16具有一定的肿瘤靶向性。结论新型吲哚七甲川菁染料ICP-15、ICP-16有望成为光声成像造影剂且具有一定的肿瘤靶向性。
- 刘贝许雅萍齐庆蓉
- 关键词：光声成像肿瘤靶向造影剂吲哚菁绿近红外
- 依托咪酯软药ET-25-2的合成、代谢和药效评价
- 2023年
- 目的对新型依托咪酯衍生物异丙氧基甲基-(R)-1-(1-苯乙基)-1H-咪唑-5-碳酸酯(ET-25-2)的麻醉活性和皮质激素抑制活性进行确认和评价。方法以依托咪酯为原料,制备软药ET-25-2,进行血浆稳定性实验和药效学评价,采用LC-MS/MS测定用药后大鼠血清中皮质酮的浓度。结果制备得到ET-25-2,该化合物在体外血浆稳定性实验中,60 min代谢完全,半数有效剂量(ED_(50))和半数致死剂量(LD_(50))分别为4.15、39.69 mg·kg^(-1),治疗指数(TI)为9.56。与依托咪酯对照组比较,ET-25-2组大鼠苏醒更快,肾上腺皮质功能不受抑制。结论ET-25-2在体内的麻醉作用时间更短,且减少了依托咪酯抑制皮质激素合成的不良反应,为依托咪酯衍生物的开发提供了参考。
- 李鑫宫德瀛康仪齐庆蓉杨俊
- 关键词：依托咪酯皮质激素皮质酮麻醉
- 新型水溶性对乙酰氨基酚前药的设计、合成及血浆分解速度的研究
- 2023年
- 目的设计、合成新型水溶性对乙酰氨基酚前药,并初步考察其在血浆中分解释放原药的速度。方法以对乙酰氨基酚及氯乙酰氯为原料,在吡啶作用下成酯,再与Boc-氨基酸进行亲核取代,最后脱保护基或直接成盐得到目标化合物。测定其水溶性,并采用HPLC法初察其在血浆中的分解情况。结果合成了目标化合物ACM-N1、ACM-N4、ACM-N5,并通过NMR、ESI-MS确证了结构。对乙酰氨基酚、ACM-N1、ACM-N4、ACM-N5室温条件下在水中的溶解度分别为5.2、22.7、18.5、15.7 mg·mL^(-1)。将ACM-N1水溶液加入血浆中孵育,30 s后完全分解为对乙酰氨基酚。结论ACM-N1的水溶性显著优于对乙酰氨基酚,并可在血浆中迅速分解出对乙酰氨基酚,具有制备成水溶性对乙酰氨基酚前药的潜力。
- 刘泽敏胡曰富齐庆蓉
- 关键词：对乙酰氨基酚扑热息痛解热镇痛药前药
- CyH-8近红外探针在活体大鼠棕色脂肪成像中的应用初探
- 2023年
- 目的CyHF-8近红外探针能特异性聚集在棕色脂肪中,现用近红外荧光成像技术,探讨CyHF-8在活体大鼠模型中识别棕色脂肪的应用潜力。方法筛选探针用于大鼠活体荧光成像合适的给药剂量(尾静脉注射0.5、1.0、2.0 mg·kg^(-1));建立糖尿病模型大鼠,经尾静脉注射CyHF-8后,置小动物活体成像仪中进行活体荧光成像。结果尾静脉注射0.5 mg·kg^(-1)CyHF-8适用于SD大鼠活体棕色脂肪的荧光成像;探针聚集于大鼠棕色脂肪中,且荧光信号呈标志性三角形,皮肤和白色脂肪无信号,不干扰成像;与正常组比较,模型组活体棕色脂肪的荧光信号显著下降,与离体脂肪成像结果一致。结论CyHF-8能有效聚集在活体大鼠体的内棕色脂肪中,并释放靶向荧光信号;近红外荧光成像技术可用于无创分析活体模型大鼠内的棕色脂肪。
- 江燊李婉云齐庆蓉程妍
- 关键词：棕色脂肪近红外SD大鼠糖尿病模型荧光分析
- “智慧分步教学法”的创新运行模式研究
- 2023年
- 目的探究“智慧分步教学法”在不同课程中的运行模式。方法在“看一看、说一说、想一想、讲一讲、做一做、考一考”等环节将启发式讲授、探究式讨论、翻转课堂等多元化方法引入其中。结果“智慧分步教学法”让学生成为了课堂的主角,同时提高了教师的教学艺术化,实现了从“知识范式”向“能力范式”人才培养模式的转换。结论“智慧分步教学法”是一种灵活多变、容量大、普适性强、适合推广的系统化教学模式。
- 齐庆蓉高璐邓勇郭丽
- 关键词：药学教育
