杨昊宇
- 作品数：4 被引量：5H指数：2
- 供职机构：湖南大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：湖南省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 羽扇豆醇及新型桦木醇衍生物的合成和活性筛选
- 羽扇豆醇是一种五环三萜类化合物，存在于多种水果、蔬菜及药用植物中，它具有多种药理活性，包括抗炎、抗肿瘤、降血糖及肝肾保护等，其中对多种组织来源肿瘤细胞的增殖抑制活性尤为引人注目。然而羽扇豆醇在水果、蔬菜及药用植物中含量很...
- 杨昊宇
- 关键词：羽扇豆醇抗肿瘤
- 文献传递
- 双氢青蒿素-单硝酸异山梨酯拼合物的合成及其体外抗肿瘤活性被引量：3
- 2011年
- 青蒿素经硼氢化钠还原制得双氢青蒿素(2);2在4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下与丁二酸酐反应得到青蒿琥酯(3);以二环己基碳二亚胺为脱水剂,DMAP为催化剂,将3与一氧化氮供体单硝酸异山梨酯反应合成了双氢青蒿素-单硝酸异山梨酯拼合物(1),其结构经NMR和MS表征。采用MTT法初步考察了1对几种肿瘤细胞的增殖抑制活性,结果表明,1对CA46,Molt4和P388的IC50值分别为0.115 mg.L-1,0.098 mg.L-1和0.174 mg.L-1,显著低于青蒿素和2的相应值。实验结果提示一氧化氮供体对青蒿素衍生物的抗肿瘤活性具有增效作用。
- 谢斌孟丽丽肖义军杨昊宇邓宝玲向顺匡永清
- 关键词：青蒿素衍生物单硝酸异山梨酯一氧化氮供体抗肿瘤活性
- 用不对称二羟基化反应合成(S)-美托洛尔
- 2011年
- 在K2CO3存在下,4-(2-甲氧乙基)苯酚与烯丙基溴反应制得烯丙基[4-(2-甲氧乙基)苯基]醚(2);以廉价易得的双金鸡纳碱衍生物1,4-双(9-O-奎尼定)-2,3-二氮杂萘为手性配体催化2的不对称二羟基化反应制得(S)-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-1,2-丙二醇(3,86%ee);3经"一锅法"转化为(S)-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-1,2-环氧丙烷(4);4与异丙胺发生亲核开环反应合成了选择性β1-受体阻滞剂——(S)-美托洛尔,总产率46%(以2计算),其结构经1H NMR表征。
- 向顺匡永清邓宝玲谢斌杨昊宇姜茹
- 关键词：药物合成
- 新型手性双功能有机催化剂的合成及其催化不对称Henry反应合成(R)-aegeline被引量：2
- 2009年
- 以(S)-2-氨甲基-1-乙基吡咯烷为原料,合成了新型手性双功能有机催化剂(S)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-3-(1-乙基吡咯烷基-2-甲基)硫脲(2,产率82.2%)。用2催化对甲氧基苯甲醛与硝基甲烷的不对称Henry反应,制得(R)-1-(4-甲氧基苯基)-2-硝基乙醇(3,84%ee);3经Pd/C催化氢化得到(R)-2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙醇(4);4与反式肉桂酰氯反应合成了(R)-aegeline,总产率37.6%(以对甲氧基苯甲醛计)。化合物的结构经1HNMR,13CNMR和MS表征。
- 宿亮匡永清杨昊宇向顺孟丽丽谢斌
- 关键词：不对称HENRY反应Β-氨基醇
