陈莹
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 供职机构：重庆医科大学药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 叶酸-葡聚糖-5-氟尿嘧啶靶向药物的合成及细胞毒性研究
- 2013年
- 目的制备叶酸-葡聚糖-5-氟尿嘧啶靶向药物(FA-DEX-5-Fu)并考察其对叶酸受体(FR)高表达的肿瘤细胞的毒性作用。方法 以葡聚糖(DEX)为大分子载体与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)合成5-Fu-DEX,再与靶向配体叶酸(FA)偶联,制备FA-DEX-5-Fu。采用UV、IR、ESI-MS进行结构确证;利用UV测定复合物中FA及5-Fu的含量;采用MTT检测游离5-Fu、5-Fu-DEX、FA-DEX-5-Fu对高表达FR的人宫颈癌Hela细胞及低表达FR的人肺癌A549细胞的细胞毒性作用。结果 UV、IR、ESI-MS分析表明,5-Fu和FA成功连接到DEX上。通过测定FA-DEX-5-Fu中5-Fu与FA的含量,计算出在复合物中5-Fu与FA的摩尔比为2.7∶1。MTT实验结果表明,FA-DEX-5-Fu对Hela细胞的增殖抑制作用明显高于A549细胞;相同浓度的FA-DEX-5-Fu对Hela细胞的增殖抑制作用明显强于5-Fu及5-Fu-DEX。结论本实验成功合成了FA-DEX-5Fu,且该复合物对FR高表达的肿瘤细胞有明显的靶向作用。
- 赵玉玺谭澈陈莹李建林潘黎军王驰
- 关键词：5-氟尿嘧啶葡聚糖叶酸叶酸受体细胞毒性
- 白介素-2靶向5-氟尿苷棕榈酸酯脂质体的制备及细胞毒性研究被引量：3
- 2011年
- 目的制备了白介素-2(IL-2)靶向5-氟尿苷棕榈酸酯(5-FURP)脂质体,并进行了体外细胞毒性,初步考察其对IL-2受体高表达的肿瘤细胞的靶向作用。方法采用逆相蒸发法制备5-FURP脂质体,通过交联剂将IL-2连接到脂质体的表面,得IL-2靶向5-FURP脂质体(IL-2-5FURP-L);UV法测定包封率;用考马斯亮蓝结合法测定IL-2与脂质体的结合率;用MTT法测定脂质体对IL-2受体高表达的皮肤T细胞淋巴瘤Hut-102细胞的生长抑制作用。结果 IL-2-5-FURP-L的粒径为180 nm;药物平均包封率为91.3%;IL-2的结合率为56.0%;在pH7.4的释放介质中,脂质体具有缓释作用;MTT实验结果显示,IL-2-5-FURP-L呈剂量依赖性抑制肿瘤细胞的生长,72 h细胞毒性试验表明IL-2-5-FURP-L对Hut-102的杀伤作用(IC50=1.04μg.mL-1)明显优于5-FURP-L(IC50=6.11μg.mL-1)及5-FURP(IC50=7.35μg.mL-1)。结论 IL-2修饰的载药脂质体具有明显的抑瘤作用和主动靶向作用。
- 陈莹吴镁春潘黎军王驰
- 关键词：白介素-2脂质体主动靶向细胞毒性实验
