王琦 作品数:6 被引量:10 H指数:3 供职机构: 南京工业大学药学院 更多>> 相关领域: 理学 医药卫生 更多>>
合成紫杉醇-奥曲肽偶联物的新方法 被引量:1 2014年 以紫杉醇丁二酸酯为原料,二苯基-N-琥珀酰亚胺磷酸酯为催化剂,合成了中间体N-羟基丁二酰亚胺紫杉醇丁二酸酯(3);3与游离奥曲肽偶联得紫杉醇-奥曲肽偶联物,纯度98%,其结构经ESI-MS确证。 吴永平 王琦 沈杨 张云霞 任慕兰 卢定强关键词:药物合成 一种制备(S)-阿替洛尔的方法 本发明提出了一种制备(S)-阿替洛尔的方法。根据本发明的实施例,该方法包括:(1)使对羟基苯乙酰胺与(R)-环氧氯丙烷反应,以便获得(S)-4-[(2-环氧乙基)甲氧基]苯乙酰胺;以及(2)将步骤(1)中所得到的(S)-... 卢定强 夏芙洁 孙生柏 王琦 凌岫泉文献传递 直链淀粉手性固定相拆分西那卡塞对映体 被引量:1 2015年 建立了一种快速、准确的高效液相色谱分析方法。使用Chiralpak AD-H手性色谱柱,检测波长224nm,考察了流动相中极性调节剂的体积分数、流动相中三乙胺的体积分数、柱温及流速对西那卡塞对映体拆分的影响。确立了最佳拆分条件:流动相为正己烷-异丙醇-三乙胺(90∶10∶0.1,V/V/V);流速为1.0 m L·min-1;柱温为30℃。在此优化实验条件下,得到西那卡塞对映体的出峰顺序为:先S体,后R体。所建立的方法简单准确,重复性好,可用于西那卡塞的质量研究和控制。 卢定强 孙生柏 凌岫泉 王琦 夏芙洁关键词:对映体拆分 高效液相色谱 直链淀粉手性固定相拆分泮托拉唑钠对映体 被引量:3 2014年 建立了泮托拉唑钠对映体的高效液相色谱分析方法。在正相条件下,使用Chiralpak AD-H手性色谱柱,考察了流动相中极性调节剂的各个组分及其体积分数、流速以及柱温对泮托拉唑钠对映体拆分的影响。确定了达到最佳拆分效果的条件:流动相为正己烷∶异丙醇(体积比)=60∶40;流速0.6 mL·min-1,检测波长289nm;柱温25℃。研究手性合成了(S)-泮托拉唑钠,对映体过量值(e.e.)达99.53%。在优化的色谱条件下,泮托拉唑钠対映体能达到基线分离且重复性好,可用于其质量控制和手性拆分的研究。 卢定强 王琦 孙生柏 夏芙洁 殷婷婷 凌岫泉关键词:高效液相色谱法 对映体拆分 拉科酰胺的合成研究进展 被引量:3 2013年 拉科酰胺是一种新型N-甲基-D-门冬氨酸受体甘氨酸结合位点拮抗剂,它主要用于治疗癫痫和神经性疼痛。本文详细介绍了半合成法及全合成法制备拉科酰胺的研究进展。半合成法主要通过生物酶法或者手性拆分制备其前体原料R-丝氨酸及其衍生物,再经化学合成得到最终产物拉科酰胺。全合成法则以苯甲醇为原料,经缩合、催化水解、取代、保护氧化、脱保护缩合等反应得到拉科酰胺。分析了各种合成方法的优势及其存在的问题:半合成法的优势在于合成路线较短,反应易于进行,但也存在反应试剂昂贵、副反应多、收率低等缺点,而全合成法的优势在于原料易得、成本较低,其不足是反应步骤较长、拆分产率较低,因此拉科酰胺今后发展的方向应该是寻找更适合的合成路线以及现有的合成工艺的优化,同时提高原料来源以及降低反应试剂成本,使工业化成本大大降低。 卢定强 孙生柏 凌岫泉 王琦 夏芙洁关键词:癫痫 半合成 手性1-(1-萘基)乙胺的制备及其药物应用最新进展 被引量:3 2014年 详细综述了手性1-(1-萘基)乙胺的化学拆分、酶拆分和不对称合成的最新研究进展,及其在药物合成方面的应用,并展望了其制备工艺的发展趋势。 卢定强 夏芙洁 王琦 孙生柏 凌岫泉关键词:药物