姜倩
- 作品数:2 被引量:6H指数:1
- 供职机构:四川大学华西药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 汉防己甲素的表观溶解度、油水分配系数和解离常数的测定被引量:5
- 2013年
- 目的测定汉防己甲素的表观溶解度、油水分配系数和解离常数。方法分别采用平衡溶解度法、摇瓶法测定汉防己甲素在不同pH缓冲液中的表观溶解度和油水分配系数;采用分光光度指示剂法测定其在不同浓度乙醇中的解离常数,并外推至纯水中的解离常数。结果汉防己甲素的表观溶解度随pH的增加而降低;表观油水分配系数随pH的增加而增加;在纯水中的解离常数为8.08。结论汉防己甲素是一个亲脂性很强的碱性药物,其主要口服吸收部位可能在小肠。
- 张颖姜倩张焓宋爱查蒋学华
- 关键词:汉防己甲素油水分配系数解离常数
- 靶向Aβ聚集体的嘧啶及吡啶荧光探针的生物学评价被引量:1
- 2019年
- 目的设计并制备具有嘧啶或吡啶结构的荧光探针,并评价探针的光学性能、与Aβ1-42聚集体的亲和力以及入脑行为。方法以2-甲基吡啶或4-甲基嘧啶为起始原料,通过缩合反应合成了化合物Ⅰ~Ⅲ,并通过1HNMR、13CNMR与HRMS确认结构。考察所制备探针与Aβ1-42聚集体混合前后的光学变化;通过体外饱和试验考察其与Aβ1-42聚集体的亲和力;通过APP/PS1鼠脑切片的体外荧光染色考察探针与脑内Aβ斑块的特异结合;通过离体脑成像试验考察化合物Ⅲ在脑部的摄取与清除过程。结果该系列化合物与Aβ1-42聚集体混合后均显示荧光增强,且具有良好的亲和力,并均能够特异性标记APP/PS1转基因小鼠脑切片上的Aβ斑块;其中,化合物Ⅲ能够有效透过血脑屏障,并具有良好的脑内代谢能力。结论该系列化合物可用于特异性荧光标记Aβ1-42聚集体,且进一步修饰嘧啶结构,将有望得到新型脑内Aβ斑块靶向的荧光显像剂。
- 姜倩徐小平程妍
- 关键词:嘧啶吡啶APP/PS1