张雪
- 作品数：2 被引量：10H指数：2
- 供职机构：重庆医科大学药物工程研究中心更多>>
- 发文基金：重庆市科委基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精包合物大鼠在体肠吸收特征被引量：3
- 2016年
- 目的研究吴茱萸碱(EVO)羟丙基-β-环糊精包合物(EHD)的大鼠在体肠吸收特征。方法制备EHD并测定其理化性质。将健康雄性SD大鼠随机分为2组,运用单向肠灌流模型对大鼠各肠段EVO的吸收情况进行考察,使用HPLC法测定EVO的含量:Lichrospher C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇∶水=75∶25(体积比),流速1.0mL/min,检测波长225nm,柱温35℃,并对吸收速率常数(Ka)及有效渗透系数(Peff)进行计算。结果 EHD的傅里叶红外扫描图谱中,EVO特征吸收峰减弱;差示扫描量热图谱中,EVO的吸热峰明显减小;EHD的电镜下形态与EVO和羟丙基-β-环糊精的物理混合物明显不同;肠灌流液中EVO的回收率与精密度均符合要求。EHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Ka值分别为EVO的9.07、16.22、11.04、28.86倍,差异有统计学意义(P<0.05);Peff值分别为EVO的2.41、1.52、1.82、1.09倍,在十二指肠处差异有统计学意义(P<0.05),在其他肠段处差异均无统计学意义。结论 EHD能使EVO在大鼠体内的肠吸收得到明显改善。
- 张雪刘宏明雷婷婷邓罗文张景勍
- 关键词：吴茱萸碱包合物高效液相色谱法在体肠吸收
- 吴茱萸碱羟丙基-β-环糊精分子包合物的药代动力学被引量：8
- 2016年
- 目的比较吴茱萸碱分子包合物与吴茱萸碱在大鼠体内药代动力学行为和特征。方法制备吴茱萸碱分子包合物,以吴茱萸碱为对照,检测二者在水中的溶解度及体外累计释放百分率;大鼠尾静脉给予吴茱萸碱包合物以及游离吴茱萸碱后,HPLC法测定血浆中吴茱萸碱的浓度。用DAS 2.1.1软件计算药动学参数及生物利用度。结果吴茱萸碱包合物在水中的溶解度约为18μg/m L、累计释放百分率约为80%,与游离吴茱萸碱相比都有很大的提高。吴茱萸碱包合物和游离吴茱萸碱在大鼠体内的C_(max)分别为252.5±12.43μg/L和161.3±3.45μg/L;T_(max)分别为4.00 h和4.07 h;MRT_(0-∞)分别为8.46±0.91 h和4.43±0.74 h;AUC_(0-t)分别为2266.40±28.64μg·L^(-1)·h^(-1)和911.92±8.53μg·L^(-1)·h^(-1);AUC_(0-∞)分别为2359.76±31.58μg·L^(-1)·h^(-1)和919.16±9.73μg·L^(-1)·h^(-1);吴茱萸碱包合物相对生物利用度256.73%。结论吴茱萸碱包合物明显改善了药物的药代动力学行为,提高了药物的生物利用度。
- 张雪刘宏明雷婷婷冯娇张景勍
- 关键词：吴茱萸碱包合物高效液相色谱法药代动力学
