卢博为 作品数:13 被引量:37 H指数:5 供职机构: 天津大学化工学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 天津市高等学校科技发展基金计划项目 更多>> 相关领域: 理学 化学工程 更多>>
氟硼荧类亲水性生物荧光探针的研究进展 被引量:6 2018年 氟硼荧(BODIPY)类亲水性生物荧光探针近年来在结构优化和功能修饰方面取得了长足进步,因其水溶性修饰方法的不断优化,在活体生物荧光成像领域的应用研究日趋活跃,逐步成为新一代高性能生物成像材料.以水溶性修饰方法为主线,按照离子型、中性、两亲性BODIPY亲水性生物荧光探针分类,系统综述了近年来,重点是2006年以来BODIPY类亲水性荧光染料在生物体内各类必需及致病化学成分检测、癌细胞早期发现和干预、药物递送示踪、特定细胞器标记、胞内各类生物化学反应和性质变化实时监测、光动力治疗等多项生物学和医学领域的应用及研究进展,归纳了各类水溶性修饰方法的优劣及现阶段研究中存在的主要问题,并提出了未来发展方向. 卢博为 孟舒献 孟舒献关键词:水溶性 生物成像 烷基苯氯磺酸磺化反应动力学研究 被引量:2 2016年 本文对甲苯、乙苯和异丙苯的氯磺酸磺化反应速率和产物分布进行了对比研究.以甲苯为例,建立了烷基苯磺化二级反应动力学模型.研究结果表明:磺化反应速率与取代基给电子效应的强弱一致,空间位阻明显有利于对位产物生成.对、邻、间三种甲基苯磺酸异构体的活化能分别为24.49 k J/mol、23.54 k J/mol、48.17 k J/mol.对、邻、间三种甲基苯砜异构体的活化能分别为38.40 k J/mol、59.03 k J/mol、79.20 k J/mol.以上研究结果对优化反应工艺设计,提高产品制备效果具有重要理论指导作用. 杨树勋 卢博为 卢俊瑞 刘金彪 穆江蓓关键词:烷基苯 磺化 氯磺酸 动力学研究 2/3-取代硫基-5-邻羟基苯基唑类化合物的合成及抑菌活性 被引量:6 2010年 根据生物活性叠加原理,将"邻羟基苯基"和"唑类杂环"分子片断合理组合,设计合成了三个系列12种新型2/3-取代硫基-5-邻羟基苯基唑类化合物5a~7d.水杨酸甲酯在乙醇中与水合肼反应生成水杨酰肼,水杨酰肼与二硫化碳或硫氰酸铵和盐酸反应,生成5-邻羟基苯基-1,3,4-噁二唑-2-硫酮(2),5-邻羟基苯基-1,3,4-噻二唑-2-硫酮(3)和5-邻羟基苯基-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(4),最后在碱性条件下与(取代)卤代苯乙酮发生烷基化反应生成目标化合物.目标化合物的结构经1HNMR,IR和元素分析等表征确认.抑菌测试表明,质量浓度为0.01%时,对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率高达92%以上,具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌抑菌率高达82%以上,具有较强的抑菌活性;这表明目标化合物对不同菌株具有广谱抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌、抗革兰氏阴性菌化合物.构效分析表明,苯乙酮环上取代基的类型对化合物抑菌活性有重要影响,引入Cl,Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入CH3供电基团,能降低其抑菌活性. 朱姗姗 卢俊瑞 辛春伟 卢博为 鲍秀荣 唐大伟 邹敏 刘倩关键词:抑菌活性 3-取代硫基-4-N-邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性 2011年 本文以对称二氨基硫脲为原料,经关环,缩合,亲核取代反应,合成出5个新型抗菌剂-3-取代硫基-4-N-邻羟苯基亚胺基-5-乙基-1,2,4-三唑类化合物(3a~3e),并利用1HNMR,IR等进行结构表征.生物活性测试表明,质量浓度为0.01%时,3a~3e对金黄色葡萄球菌与白色念珠菌的抑菌率均高于90.0%;对大肠杆菌的抑菌率高于80%.构效关系表明,三唑硫醚类化合物对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌)的抑制效果强于三唑硫醇类化合物;苯乙酰胺环的对位上引入拉电子基团如-Cl,-Br,-NO2可增加化合物的抑菌活性,而引入推电子基团如-CH3则降低其抑菌活性;与现售药物氟康唑相比,所合成的目标化合物的抗菌效果更优. 穆曼曼 卢俊瑞 辛春伟 卢博为 戢丹 鲍秀荣关键词:抑菌活性 新型近红外BODIPY类荧光探针的合成及光谱性能 被引量:1 2021年 以2,4-二甲基吡咯和3,5-二溴苯甲醛为原料,合成中间体1,然后与对溴苯甲醛通过克脑文盖尔(Knoevenagel)反应延长侧链,增强共轭效应,得到目标产物即氟硼二吡咯-2(boron dipyrromethene-2,BODIPY-2),其结构经^(1)H NMR(核磁共振,nuclear magnetic resonance)、^(13)C NMR和质谱等验证。探究反应温度、时间和投料比,确认最优条件。紫外-荧光光谱测试表明,该化合物出现在近红外区域,是一种非常有应用前景的BODIPY类荧光探针。 田琪 卢俊瑞 谢志强 卢博为 刘金彪关键词:荧光探针 光谱性能 3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性 被引量:13 2010年 依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理,将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合,设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物.首先,水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼,水杨酰肼再与硫氰酸铵和盐酸反应,生成5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),最后在碱性条件下化合物3与取代苯乙酮、氯苄和碘甲烷发生烷基化反应生成目标化合物,化合物结构经1H NMR及IR等表征确认.抑菌测试结果表明,当化合物质量分数为0.01%时,目标化合物对白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达90%,具有强抑菌活性;对金黄色葡萄球菌的抑菌率高达80%,具有一定的抑菌活性. 朱姗姗 卢俊瑞 辛春伟 卢博为 鲍秀荣 邹敏 刘倩关键词:抑菌活性 构效关系 3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-N-取代邻羟苯基亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑类化合物的合成及生物活性研究 被引量:7 2012年 以对称二氨基硫脲为原料,与冰醋酸反应生成5-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮(1);在弱酸性条件下,1与取代水杨醛反应生成席夫碱中间体5-甲基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(2a~2c);最后在碱性条件下分别与N-取代苯基-2-氯乙酰胺发生烷基化反应生成15种未见报道的目标化合物3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑(3a~3o),其结构经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,质量分数为0.01%时,3a~3o对白色念珠菌的抑菌率均达90%以上,具有很强的抑菌活性;对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌率达80%以上,具有较强的抑菌活性. 穆曼曼 卢博为 卢俊瑞 辛春伟 戢丹 李建发 鲍秀荣吡唑并[2,3-c]吡喃酮衍生物的一锅法熔融合成 被引量:1 2018年 在无溶剂条件下,以双分子的β-酮酸酯和取代肼为原料进行升温熔融反应,经一锅法合成了15种不同取代的吡唑并[2,3-c]吡喃酮类化合物(4a^4o).化合物4a^4o的结构经红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证.该方法克服了传统合成方法中溶剂对环境造成的污染及分步合成的不便,收率可达40%~85%.该方法具有无溶剂参与、条件温和、收率高及操作简便等优点,符合绿色化学和节约型经济理念.研究了反应速度、产率与取代基的关系;利用超高液相色谱-高分辨质谱联用(UPLC-HRMS)仪检测跟踪反应,发现并确定了新的中间体C,据此提出了一种新的反应机理.此外,中间体C含有四元环结构,并以稳定的形式存在,此类中间体的发现为制备四取代的环丁烷类化合物提供了新思路. 崔思乾 卢俊瑞 谢志强 卢博为 刘金彪 刘梅 马瑶 胡新龙 李贾东关键词:无溶剂法 熔融法 一锅法 反应机理 N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性 被引量:6 2010年 依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基吡唑,再与水杨酰肼反应制得目标化合物,其结构经IR,1HNMR和元素分析等验证.探讨了制备中间体(3a~3f)的反应机理,结果表明,1位芳环上取代基对关环反应有显著影响,供电基有利于关环反应的进行,吸电基则恰恰相反.抗菌活性测试表明,质量分数为0.01%的化合物对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率达70%以上,有一定的抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌和抗革兰氏阴性菌的化合物.构效分析结果表明,1位芳基中引入Cl和Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2和CH3基团,则会降低其抑菌活性. 邹敏 卢俊瑞 辛春伟 卢博为 朱姗姗 刘倩 李佳潼 邱建波 鲍秀荣关键词:抑菌活性 无溶剂高效合成吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物 2022年 吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物作为一种极具前景和优势的结构单元,在医药和农业领域具有相当大的研究价值。本文在无溶剂条件下,以取代肼、取代醛、乙酰乙酸乙酯和丙二腈为原料,研究探讨反应时间、催化剂用量和温度对产率的影响,确定了最优反应条件,在此基础上,成功合成了一系列不同取代的吡喃并[2,3-c]吡唑化合物。在最优条件下,通过对不同时段的反应进行检测,推断出其发生的反应机理。目标化合物的结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和高分辨质谱仪(high resolution mass spectrometer,HRMS)确证。该方法所得目标化合物收率良好,操作简便,实用性强,具有潜在的工业化前景。 黄爱昊 刘金彪 卢博为 谢志强 卢俊瑞关键词:无溶剂